新型贝伐单抗缓释制剂用于湿性年龄相关性黄

血管内皮生长因子（VEGF）是血管异常生长的关键调节剂。因此，基于贝伐单抗(Bevacizumab)的VEGF抑制已被临床广泛用来治疗结直肠癌、乳腺癌及与年龄相关性黄斑变性（AMD）。

然而贝伐单抗在玻璃体内的半衰期较短，常常需要每月都实施玻璃体内注射，给患者带来极大痛苦。在研的贝伐单抗缓释制剂主要有植入剂和微球等；但植入剂很难进行注射，而PLGA微球常常有突释和载药量不足的问题。因此，长时间维持贝伐单抗在玻璃体内的有效浓度仍颇具挑战性。

美国俄亥俄州立大学的KatelynE.Swindle-Reilly研究团队开发了一种可注射的生物可降解的双层胶囊，该胶囊可以实现药物的缓慢释放长达一年，从而为慢性血管疾病的有效治疗提供了一项平台技术。该研究成果发表在JournalofControlledRelease期刊年第期上，并被选为该期封面论文。

图1.双层胶囊制备工艺原理图。a)使用静电纺丝将两层壳聚糖和聚己内酯（PCL）纳米纤维收集在旋转棒上；b)双层涂层棒在真空烘箱中于°C煅烧3h；c)取出内杆，以形成中央空心的圆柱体；d)盐浸使PCL层中形成多孔结构；e)在胶囊上装载治疗药物，然后封端；f)在37°C的PBS中释放药物;g)玻璃体内注射。

值得注意的是，所开发的胶囊具有双层结构，通过提供最佳的空间捕获和静电相互作用，保证了可注射胶囊的结构完整性和贝伐珠单抗的适当扩散。

同时，中央空心设计使得载药量更高，能够满足贝伐单抗缓慢释放数月至一年的需要。体外药物释放试验证明，与以前报道的装置相比，双层胶囊可以通过玻璃体内注射产生更长期的局部给药。

该胶囊还具有较小的毒性并能保证药物的抗VEGF功效，这表明该策略具有治疗血管相关疾病的潜力。

作者信息

美国俄亥俄州立大学助理教授KatelynSwindle-Reilly。图片来源：cbe.osu.edu

KatelynSwindle-Reilly是化学及生物分子工程学助理教授，眼科助理教授。她的研究重点是用于软组织修复和药物输送的高分子生物材料的设计，尤其在是眼科和伤口愈合方面的应用。实验室的研究集中在聚合物合成，力学表征，细胞与材料的相互作用以及控释方面。目前的研究包括基于材料的角膜伤口愈合的解决方案，白内障手术，玻璃体视网膜手术，和视神经病变等。▼往期精彩回顾▼超声响应高分子囊泡用于肿瘤治疗基因编辑用于结肠癌治疗：超分子聚合物递送Cas9核糖核蛋白编辑突变KRAS基因用喷雾干燥技术制备促黄体生成素释放激素类似物的PLGA缓释微球两种有机纳米粒通过血管旁通路从脑部清除可程序化释药微球精准治疗MRSA感染共递送铜离子螯合剂和化疗药物的抗肿瘤策略包埋免疫刺激剂的阳离子聚乳酸微球疫苗制剂用于慢性乙肝的治疗口服胰岛素：释放可调控型自聚合纳米递送体系的设计促进生物技术药物皮下给药的新技术和新方法肿瘤相关巨噬细胞靶向的免疫微环境重塑策略用于胰腺的治疗

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